现代药物制剂的发展可分为四个时代:片刑、注射剂、胶瘦剂与气雾剂等为第一代,缓降制剂、肠溶制剂等为第二代,控释制刑、靶向制剂为第三代,内体内反馈情报靶向于细胞水平的给药系统为第四代。其巾,后三者义属于药物传递系统。     20世纪90年代以来,随着科学技术的飞速发展。各学科之间的相生渗透以及新技术的不断涌现大大促进了药物新剂型与新技术的发展利完善v使药物剂型和制剂研究进入t)Ds时代,缓控释、靶向、大分子药物给药系统及基因转导系统已逐渐成为其发展主流。近午来凶内外行现代药剂学研究领域中的新进展主要有:     1.缓控释给药系统。     (1)lgR缓控释给药系统:D5R缓控释制剂内于服药方使、研发周期短、资金投入少而备受制药企业青睐。日前主要有择选、择位、掸时控制释药3大类技术。新型DgB缓控释制剂头弛噬肪脂质体纳米混恳液、阿伐他丁白微乳胶囊、非诺贝特胶束溶液等.不仅可达到缓慢释放药物的目的,而fI—还能保护药物不被胃肠迢酶降解,促进药物胃肠道吸收,提高药物的生物利用度。     (2)往射缓控释给药系统:缓控释注射剂可分为液态注射系统(混悬剂、乳剂和油剂邮)和微粒沈射系统(微纪、脂质体、微球、毫微粒、胶束够),后者相对前者疗效持续时间更长,可显著减少用药次数,提高患者的顺府性。尤针汗射给药系统巴引起人们的广泛关注,该技术具有无痛、元交叉感染、伯健、微设、高效、安全等特点.被认为是最钉前景的新型给药系统之一。该类制剂技术日的适合于蛋[:穆欣类药物以及疫苗类药物。太钓注射剂巴合部分药物上巾,AnKDJ eM公司生产的腋岛素大引注射刑.邢分仍处于临床研究阶段。     2.透皮给药系统。     随着现代医药科技的发展,人们对精确给药及给药方式的便捷性、耐受性等方而提小了史高的要求。使远皮给药系统成为新一代药物侧剂的研究地点。但巾于大多数药物难以透过皮肤达到仑效治什作用,近午来通过药别学手段、化学手段、物理学手段及生理手段等仪进药物的吸收.如透皮促进别、账质体、前体药物、离了才人、微针透皮释药技术和脑位透皮练。     3.靶向给药系统。     靶向给药系统剂型包括脂质体、胎质纳米粒(微乳、复乳、脂肪乳)、聚合物纳米粉(F1人、PI‘(;A、壳聚糖、彻曲酸等3、微球、前体药物、纳肠定位技术绰。     (1)脂质体:5R顾体是懒前研究较为成熟的靶N载休,具有优剐扒L物相容性别个物川降解性。随着栽体材料的改进q1修饰,柏继川现了多种类型的肥质体现向制刑,如长循环脂质体、免疫脂质体、脱件脂肪体、l,H和热敏感脂质体啄。pH、温度敏感脂质体纠合抗体、受体介牛技术和磁件定价技术,制备兼且小物靶向和物理靶向的缝合5R质体,uf极人提高脂质休的靶阶队。     (2)载药脂肪乳:近年来,将脐肪乳作为药物裁体的研究d越/泛。鉴于脂肪乳洲祁和卵磷脂组分对人体元老.安全性Af,Id而是部分难溶性药物的冉效戴体,我药堡牧脂质休高,具奋缓校释和靶向特征,敞很小,稳定性好,质电可拧.易十丁业化大小广:等优势,脂肪乳作为新副给药载休巳得到/1—泛认同.该类制别技术的应剧的妖十分/闹。同前。脂肋乳已被广泛巾用于各种药物战体.An地两汁、总米广洲和紫杉醇挪c(3)钡向前体药物:利川组织的特汗炮(An肿瘤细胞含较高浓度的磷酸储雨和酰脏临、结肠台伤聚糖阳和葡糖醛酸榜秆湘、Y4脏汽Y扦氨酸转肚阳等)制备前体药物是懒前研灾靶N前体药物的重要思路之一;只外,将药物’?巾抗、配基、I’y(;、小队交联达到上动靶问(垦至细胞核内初向)以及抗体定向酚—前体药物、皋山定向酶—的休药物已成为r1前靶向给药系统新的研究思路。     4.有能型释药系统。     依据病理变化信息,实现劲物在休内的扦附、样位释放、发挥治疗药物的最大吁效。圾大眼度地降低药物木良反应而川现的智能型释药系统。是现代剂则重要发展方向之  。i前,研究较多的是脉冲式秆约技术,A11TMma等制备的伤钩械敏感的葡聚糖—刀豆球蛋白A聚合物nf控制胰岛亲的释放。r,II敬感—膜破裂聚合物是近午来打能型样药系统的—个研究热点.主要划对仅公靶细胞的细胞质或细胞核起作XJ的药物〔加强内质、败类、反义寡核升酸等)巾下进入细胞质钉限而影响药效发挥的问题而设汁。     5.大分子给药系统。     随着生物技术的发展,多肚和蛋白质类药物制剂的研灾均开发巳成为药剂学研究的重要钡域,也给药物例剂的设计带来新的挑战。团内外学者将脂质体、微球、纳米粒等制剂新技术广泛应用于多肚、蛋白质类药物约药系统的研究,以达到给药途径多样化,提高蛋白质、肮类的稳定性,促进吸收,长期缓释,靶N给约等U的,为此类药物的临床应用奠定了一定的基础。但它仍是世界性难题,很多工作还处于实验空研究、动物实验或少量制备水平,尔同文献来源的结果也合差异,一些问题仍有待探究。日前,基凶治疗也受到J“泛的关注,如采用纳米粒或纳米囊包裹基因或转展出细胞是生物材料领域中的新动向。     药剂学的发展能使新剂型征临床应用中沿着高效、速效、延长作用时间和减少副作用的方向发展,并且使制备过程更川顺利、方便。

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